Publisher's Synopsis
Attualmente la chimica medicinale ha subito un cambiamento rivoluzionario. I rapidi progressi nelle scienze biologiche hanno portato a una migliore comprensione del funzionamento dell'organismo a livello cellulare e molecolare, ma non si può ignorare la capacità dei prodotti naturali di fornire molecole guida. La chimica medicinale comprende tre fasi critiche: in primo luogo, una fase di scoperta, che consiste nella scelta del bersaglio terapeutico (recettore, enzima, gruppo di trasporto, modello cellulare o in vivo) e nell'identificazione (o scoperta) e produzione di nuove sostanze attive che interagiscono con il bersaglio selezionato. Tali composti sono solitamente chiamati lead compounds; possono provenire dalla chimica organica di sintesi, da fonti naturali o da processi biotecnologici. In secondo luogo, una fase di ottimizzazione, che si occupa di migliorare la struttura del lead. Il processo di ottimizzazione tiene conto principalmente dell'aumento della potenza, della selettività e della tossicità. Infine, una fase di sviluppo, il cui scopo è il proseguimento del miglioramento delle proprietà farmacocinetiche e la messa a punto delle proprietà farmaceutiche dei principi attivi per renderli adatti all'uso clinico.
