ABORDAGEM DE CÓLON VISADO EM PRÓ-FÁRMACOS

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Paperback (29 Sep 2021) | Portuguese

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Publisher's Synopsis

O conjugado ácido nalidíxico-triptofano foi sintetizado pelo acoplamento do ácido nalidíxico com o cloridrato de metilo de glicina e caracterizado por ponto de fusão, cromatografia de camada fina, valor de RM, microscopia eletrônica de varredura, estudo de difração de raios X e cromatografia líquida de alto desempenho. A estrutura do pró-fármaco foi confirmada por técnicas analíticas, análise elementar, espectroscopia de infravermelho com transformada de fourier, espectroscopia de ressonância magnética nuclear com transformada de fourier e espectroscopia de massa. Estudos de pré-formulação revelaram maior solubilidade aquosa com alteração não significativa na lipofilicidade do conjugado ácido tríptofano e nalidíxico do que o ácido nalidíxico. A reversão in vitro confirmou que a reversão pró-fármaco não era significativa no ambiente gástrico, assim o objetivo de contornar o GIT sem nenhuma liberação livre de drogas foi alcançado. No entanto, 67,83% de reversão do conjugado ácido triptófano e ácido nalidíxico para o ácido nalidíxico foi observado em tampão fosfato pH 6,8 na presença de 20% p/v de matéria fecal fresca de rato devido à hidrólise da ligação amida pela enzima amidase secretada pela microflora colônica.

Book information

ISBN: 9786204122243
Publisher: KS Omniscriptum Publishing
Imprint: Edicoes Nosso Conhecimento
Pub date:
Language: Portuguese
Number of pages: 72
Weight: 118g
Height: 229mm
Width: 152mm
Spine width: 4mm